СОДЕРЖАНИЕ
Введение
1. Латинское и русское название. Формула
2. Фармакологическое действие
3. Физические и химические свойства
4. Синтез
5. Контроль качества лекарственного сырья
6. Применение в медицине
Заключение
Список источников и литературы
ВВЕДЕНИЕ
Моя курсовая работа посвящена витаминам, а в частности пиридоксина гидрохлориду — одной из форм витамина В6.
Для того чтобы понять и разобраться во всей важности витаминов в жизни людей, предлагаю обратиться к исторической справке.
В 1912 польский врач К. Функ, предложивший само название «витамин», обобщил накопленные к тому времени экспериментальные и клинические данные и пришёл к выводу, что такие заболевания, как цинга, рахит, пеллагра, бери-бери, — болезни пищевой недостаточности, или авитаминозы. С этого времени наука о витаминах (витаминология) начала интенсивно развиваться, что объясняется значением витаминов не только для борьбы со многими заболеваниями, но и для познания сущности ряда жизненных явлений. Метод обнаружения витаминов, примененный Луниным (содержание животных на специальной диете — вызывание экспериментальных авитаминозов), был положен в основу исследований. Было выяснено, что не все животные нуждаются в полном комплексе витаминов, отдельные виды животных могут самостоятельно синтезировать те или иные витамины. В то же время многие плесневые и дрожжевые грибы и различные бактерии развиваются на искусственных питательных средах только при добавлении к этим средам вытяжек из растительных или животных тканей, содержащих витамины. Таким образом, витамины необходимы для всех живых организмов.
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
Изучение витаминов не ограничивается обнаружением их в естественных продуктах с помощью биологических тестов и других методов.
Исследована химическая природа всех известных витаминов. Оказалось, что многие из них встречаются группами по 3-5 и более родственных соединений, различающихся деталями строения и степенью физиологической активности. Было синтезировано большое число искусственных аналогов витаминов с целью выяснения роли функциональных групп. Это способствовало пониманию действия витаминов. Так, некоторые производные витаминов с замещенными функциональными группами оказывают на организм противоположное действие, по сравнению с витаминами, вступая с ними в конкурентные отношения за связь со специфическими белками при образовании ферментов или с субстратами воздействия последних.
Витамины имеют буквенные обозначения, химические названия или названия, характеризующие их по физиологическому действию. В 1956 принята единая классификация Витаминов, которая стала общеупотребительной.
Открытие витамина В6 связано с наблюдением над экспериментальными животными, которых содержали на особой синтетической диете. У животных развивалось специфическое заболевание кожи — симметричный дерматит. На симметричных участках кожа становилась красной, начинала шелушиться, шерсть постепенно выпадала. Поэтому выделенное в 1938 г. из дрожжей и рисовых отрубей вещество, излечивавшее этот недуг, исследователи назвали адермином. В 1939г. было определено его строение, и вещество получило название “пиридоксил”.
1. ЛАТИНСКОЕ И РУССКОЕ НАЗВАНИЕ. ФОРМУЛА
Латинское название Пиридоксина гидрохлорида — Pyridoxini hydrochloridum).
Химическое название: 2-метил-3-окси-4,5-ди(оксиметил)пиридина гидрохлорид.
Брутто-формула: С8Н11NO3 • HCl
2. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Пиридоксина гидрохлорид является витаминным средством. Витамины это незаменимыми элементами, необходимыми для роста, развития и жизнедеятельности человека. Большинство витаминов в организме не синтезируется, источником их обычно является внешняя среда (пищевые продукты растительного и животного происхождения, микроорганизмы — нормальные обитатели ЖКТ). Недостаток витаминов в организме (витаминная недостаточность) может быть следствием низкого содержания витаминов в пище, нарушения их всасывания (при патологических изменениях пищеварительного тракта). Повышенная потребность в витаминах возникает в период интенсивного роста, в пожилом возрасте, при беременности, кормлении грудью, тяжелом физическом труде, при интенсивных занятиях спортом. В таких случаях необходимо употреблять витаминные препараты — лекарственные средства, действующим началом которых являются витамины или их более активные аналоги (коферменты). Витаминные препараты получают из природного сырья или синтетическим путем. Витамины подразделяют на две группы — водорастворимые и жирорастворимые.
Так как пиридоксина гидрохлорид это производное пиридина, он обладает активность витамина В6. Витамин В6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке, дрожжах. Суточная потребность взрослого человека в нем составляет 2 мг и удовлетворяется частично продуктами питания, частично синтезом микрофлоры кишечника. Пиридоксин (пиридоксаль, пиридоксамин), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль−5-фосфат и в этой форме катализирует декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Применяют витамин В6 при В6-гиповитаминозе, токсикозах беременных, анемиях, лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной системы (паркинсонизм, радикулиты, невриты, невралгии), ряде кожных заболеваний и др.
Витамин B6 используется прежде всего как стимулятор в обмене веществ. Он является коферментом белков, которые участвуют в переработке аминокислот и регулируют усвоение белка. Пиридоксин принимает участие в производстве кровяных телец и их красящего пигмента — гемоглобина и участвует в равномерном снабжении клеток глюкозой.
пиридоксин гидрохлорид медицина лекарственный
3. ФИЗИЧЕСКИЕ И ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
По физическим свойствам это белый мелкокристаллический порошок горьковато-кислого вкуса. Легко растворяется в воде, трудно в спирте и практически нерастворим в эфире. Водные 1% растворы имеют рН 3,0-3,2. Температура плавления = 203-206 °С (с разложением).
Химические свойства витамина обусловлены, с одной стороны, свойствами пиридинового цикла, с другой — свойствами имеющихся в пиридиновом ядре заместителей.
Характерное свойство витаминов группы В6 — их способность взаимопревращаться друг в друга по схеме:
Пиридоксаль в щелочной среде частично разрушается, фосфорные эфиры пиридоксаля и пиридоксамина в кислой среде гидролизуются. Из химических свойств можно отметить следующие:
1. В зависимости от рН среды образуются различные формы:
2. Образует простые и сложные эфиры;
3. Сочетается с солями диазония;
4. Полимеризуется при температуре 100-120 о C; 5. Может окисляться до лактона, далее в пиридоксаль. Чувствителен к действию света (особенно, в растворе).
Пиридоксин относят к провитаминам, а пиридоксаль и пиридоксамин — к витаминам. 80 % витамина В6 в организме находится в форме пиридоксаля и пиридоксамина
4. СИНЕТЗ
Основным лекарственным веществом витаминов группы В6 является пиридоксина гидрохлорид. Сравнительно несложная химическая структура позволила осуществить синтез пиридоксина из алифатических соединений.
Известно много различных вариантов синтеза. Наиболее эффективный из них основан на циклизации N-формил-D,L-аланина в производное оксазола, последующей его циклоконденсации с эфиром 1,4-бутендионовой кислоты. Полученный бицикл в кислой среде расщепляется и дегидратируется в производное пиридина, которое гидрируют до пиридоксина:
Применяют также фосфорный эфир пиридоксаля — пиридоксальфосфат, являющийся коферментной формой пиридоксина.
5. КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
Лекарственные средства являются специфическим продуктом производства, качество которых потребитель не может оценить самостоятельно. Поэтому гарантия качества, эффективности и безопасности лекарственных средств является одной из основных задач государства в области охраны здоровья граждан.
В настоящее время процесс производства и контроль качества лекарственных средств на подавляющем большинстве фармацевтических предприятий в различных странах мира осуществляется в соответствии с требованиями, изложенными в правилах GMP. Правила GMP — важный элемент системы обеспечения качества лекарственных средств, их внедрение отвечает как интересам потребителей, так и интересам самих фармпроизводителей, потому что именно внедрение правил GMP в России отражает объективную тенденцию развития отрасли, необходимость ее модернизации и интеграции в мировую экономику.
Система государственного контроля качества лекарственных средств включает в себя:
1. Оценку эффективности, безопасности и утверждение стандартов качества на лекарственные средства при регистрации;
2. Оценку качества впервые производимых и впервые ввозимых лекарственных средств при допуске в обращение;
3. Экспертизу качества лекарственных средств, находящихся в обращении (выборочно);
4. Мониторинг качества, эффективности и безопасности лекарственных средств, находящихся в обращении;
5. Инспекционный контроль.
Испытания пиридоксина гидрохлорида основаны на химических свойствах, обусловленных наличием в молекулах пиридинового цикла, фенольного гидроксила, атомов азота, связанной хлороводородной кислоты.
Фенольный гидроксил обнаруживают с помощью иона железа (III) (красное окрашивание, исчезающее от добавления разведенной серной кислоты). Наличие фенольного гидроксила в молекуле пиридоксина и в a-положении пиридинового цикла незамещенного атома водорода создает возможности для получения азокрасителей с различными диазосоединениями. А.М.Алиевым предложен способ идентификации и фотоколориметрического определения пиридоксина с помощью этой реакции. Для повышения стойкости образующихся окрашенных азосоединений им разработан способ, основанный на получении металлокомплекса пиридоксина с азокрасителем. В качестве реактива использована стабилизированная хлоридом цинка соль диазония. Образование металлокомплекса пиридоксина с азокрасителем происходит по схеме:
Эта реакция специфична для витаминов группы В6 и позволяет их дифференцировать по различной окраске. Пиридоксина гидрохлорид образует стойкое красно-фиолетовое окрашивание, пиридоксамина дигидрохлорид — красное, пиридоксаль — желто-оранжевое.
Идентифицировать пиридоксин можно по образованию индофенольного красителя с 2,6-дихлорхинонхлоримидом. Образующийся окрашенный в голубой цвет продукт извлекают бутиловым спиртом:
В присутствии борной кислоты образование индофенольного красителя не происходит, так как пиридоксин связывается в боратный комплекс:
Отсутствие положительной реакции в этих условиях служит подтверждением подлинности пиридоксина гидрохлорида.
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
Из других реактивов используют для идентификации пиридоксина гидрохлорида гетерополикислоты — кремневольфрамовую и фосфорновольфрамовую. Они образуют белые осадки кремневольфрамата или фосфорновольфрамата пиридоксина. При действии на кристаллы пиридоксина гидрохлорида 1%-ным раствором ванадата аммония в концентрированной серной кислоте образуется сине-фиолетовое окрашивание, обусловленное восстановлением ванадия (V) до ванадия (IV) (VO2+ — синего цвета) или ванадия (II) (V2+ — фиолетового цвета). Водный раствор пиридоксина гидрохлорида имеет в УФ-свете голубую флуоресценцию.
Осадок растворяется при добавлении 0,1 М раствора гидроксида натрия.
Пиридоксина гидрохлорид дает положительную реакцию на хлориды.
Для количественного определения пиридоксина гидрохлорида в препарате ГФ X рекомендует два метода:
1. Метод кислотно-основного титрования в неводных средах,
2. Метод нейтрализации по связанной хлороводородной кис-лрте. Навеску препарата титруют щелочью с индикатором бромтимоловым синим до появления голубой окраски.
6. ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
В лечебных целях пиридоксина гидрохлорид применяют при различных заболеваниях: при токсикозе беременности, пеллагре (совместно с никотиновой кислотой), различных видах паркинсонизма, острых и хронических гепатитах и других заболеваниях.
Назначают препарат внутрь, подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Выпускается в порошке, таблетках и ампулах по 1 мл 1% и 5% раствора.
Хранить следует в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном месте; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.
Витамин B6 (пиридоксин), как уже и говорилось, играет огромную роль в обмене веществ. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Фосфолированная форма участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, улучшает использование ненасыщеных жирных кислот, стимулирует гемопоэз, а также обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот. В женском организме пиридоксин играет важную роль в поддержании баланса половых гормонов.
Кроме того, витамин B6:
1. Снижает уровень холестерина и липидов в крови;
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
2. Принимает участие в образовании эритроцитов;
3. Снижает вероятность развития инфаркта, атеросклероза;
4. При атеросклерозе улучшает липидный обмен;
5. Регулирует артериальное давление;
6. Участвует в процессах усвоения нервными клетками глюкозы;
7. Улучшает сократимость миокарда;
8. Необходим для белкового обмена и трансаминирования аминокислот;
9. Принимает участие в обмене жиров;
10. Оказывает гипохолестеринемический эффект;
11. Повышает работоспособность мозга, улучшает память;
12. Предотвращает онкопатологию;
13. Укрепляет иммунитет: улучшает качество и увеличивает количество защитников организма (антител);
14. Способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму;
15. Оказывает липотропный эффект, достаточное количество пиридоксина необходимо для нормального функционирования печени;
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
16. Благотворно воздействует на рост и укрепление волос.
Потребность в пиридоксине повышается при:
1. Повышенных физических нагрузках и стрессе <http://medicina.dobro-est.com/stress-prichinyi-faktoryi-simptomyi-i-snyatie-stressa.html>;
2. Заболеваниях: СПИД, туберкулез, гепатиты, лучевая болезнь, атеросклероз;
3. Кишечных заболеваниях;
4. Приеме антибиотиков, антидепрессантов и противозачаточных таблеток;
5. При употреблении алкоголя и курении
6. При различных заболеваниях, особенно инфекционных и лихорадке;
7. При употреблении пищи с повышенным содержанием белков, цистеина, метионина, триптофана,
Прием пиридоксина противопоказан при ишемической болезни сердца и тяжелых поражениях печени.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Наличие химически чистых Витаминов дало возможность подойти к выяснению их роли в обмене веществ организма. Витамины либо входят в состав ферментов, либо являются компонентами ферментативных реакций. При отсутствии витаминов в организме нарушается деятельность ферментных систем, в которых они участвуют, а следовательно, — и обмен веществ. Известно несколько сот ферментов, в состав которых входят витамины, и огромное количество катализируемых ими реакций.
Витамины также участвуют в процессах синтеза: B6 и В12 — в синтезе аминокислот и белковом обмене, В3 (пантотеновая кислота) — в синтезе жирных кислот и обмене жиров, Вс (фолиевая кислота) — в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Менее изучено действие жирорастворимых витаминов, однако несомненно их участие в построении структур организма, например в образовании костей (витамин D), развитии покровных тканей (витамин А), нормальном развитии эмбриона (витамин Е и др.). Таким образом, витамины имеют огромное физиологическое значение.
СПИСОК ИСТОЧНИКОВ И ЛИТЕРАТУРЫ
1. Овчаров К. Е., «Витамины растений», М., 1964.
Нужна помощь в написании курсовой?
Мы - биржа профессиональных авторов (преподавателей и доцентов вузов). Наша система гарантирует сдачу работы к сроку без плагиата. Правки вносим бесплатно.
2. Рысс С. М., «Гиповитаминозы и болезни витаминной недостаточности (С и группы В)»
3. С.Ю Зайцев, Ю.В. Конопатов «Биохимия животных»
4. PharmSpravka.ru